受容体

受容体 (Receptor)

受容体とは、細胞膜表面、細胞質、または核内に存在し、物理・化学的な刺激を認識して細胞に応答を誘起するタンパク質をいいます。

受容体は細胞での場所で、以下のように、大きく二つに分けられます。

  1. 1.核内受容体(細胞内受容体ともいいます):細胞膜を自由に通過できる脂溶性ビタミンA、Dやステロイドホルモンや甲状腺ホルモン等の脂溶性の物質を受容します。これらのリガンド(情報伝達物質)により核内のDNAの特定配列に結合し転写して、必要なタンパク質を合成して生体反応を引き起こします。
  2. 2.細胞膜(貫通型)受容体:ペプチドホルモン、細胞伝達物質、増殖因子などの細胞膜を通過できない水溶性の物質を膜表面で受容します。

受容後はセカンドメッセジャーと言われる細胞質内の情報伝達物質の活性を抑えたり、細胞の核に存在する特定の遺伝子(DNA)の転写を促してタンパク質を合成して生体反応を引き起こします。また、受容体は必要時に現れる鍵穴を持ったタンパク質と考えることができます。これに鍵にあたるリガンドが作用すると、特定のシグナルが発生し、情報を細胞内やDNAに伝達し、それにより様々な機能が発現します。この反応が特定の病気や病態に関連しているとすれば、受容体の鍵穴に作用する化合物、例えば、受容体の鍵穴をブロックして細胞が伝える種々の現象の基となる情報の発生を抑える化合物を作れば薬となるはずです。したがって、受容体は創薬ターゲットとして利用することができます。なお、この鍵穴に対応する立体構造を持つ化合物を見出す技術が、ターゲットタンパク質に基づく合理的ドラッグデザイン技術です。

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