モジュレータ (Modulator)モジュレータとは、修飾薬とも言われ、特に狭義ではGPCRモジュレータと呼ばれ、GPCRのアロステリックサイトに結合することにより、GPCRに特有のリガンドと同様の作用を示したり、アゴニスト作用を変化させる作用を示す薬剤をいいます。 アロステリックサイトとは、リガンド結合サイト以外の場所をいい、そこに化合物が結合することによってGPCRの構造が変化し、それにより活性が変化することをいいます。つまり、GPCRモジュレータとは、GPCRのリガンド結合サイト以外の場所に結合して、GPCRの構造を変化させ、リガンドが結合しているときに現れる活性と同様あるいは、これを変化させる作用を発現させる薬剤です。 |
