GPCR (G-Protein Coupled Receptor)GPCRとは、G-Protein Coupled Receptorの略で、Gタンパク質共役型受容体とも呼ばれる、受容体の一種です。 細胞膜上に存在し、細胞膜を7回貫通し、細胞内にあるGタンパク質と結合することができる受容体です。GPCRは、細胞外からのGPCRに対する結合物質を認識し、その物質の情報に基づきGタンパク質を経由して、細胞に応答を促す機能を持っています。つまり、GPCRは、リガンドとして細胞外部からもたらされたシグナル(情報)を、Gタンパク質を介して細胞内部に伝える装置ともいえます。 GPCRは、その機能から創薬ターゲットとして最も頻繁に利用されています。しかし、実験的に立体構造が解かれたGPCRの数は少ないので、GPCRをターゲットとしたSBDDを行なう場合は、一般的な場合、バーチャルスクリーニングに先立って、GPCRのホモロジーモデリングを行なう必要があります。より精度の高いGPCRのホモロジーモデリングをするためには特別な技術を要します。 |
