核内受容体

核内受容体 (Nuclear receptor)

核内受容体とは、細胞の核内に存在し、脂溶性シグナル伝達分子が結合することによりDNAの転写の活性化あるいは抑制を起す受容体をいいます。

核内受容体は、一種の転写因子と考えられます。副腎皮質・性ステロイドホルモンや甲状腺ホルモンあるいはビタミンD3、レチノイン酸などは脂溶性があるため、細胞膜を通過して直接細胞質内に拡散し、核内(とその一部は細胞質内)に存在する核内受容体と直接結合して情報を伝達します。それにより核内受容体に構造変化が生じ、DNAを認識できる状態になり、核内受容体は、DNAの転写制御を行ないます。核内受容体は、脂溶性分子と結合するとホモまたはヘテロ二量体を形成し、DNA二本鎖の特定の部位を認識、結合します。その結果、結合部位が支配するDNA鎖の転写が活性化(または制御)されます。

通常、核内受容体は、リガンド結合ドメインとDNA結合ドメインを持っています。

なお、核内受容体は、代表的な創薬ターゲットの一つでもあります。ヒトでは48種存在するといわれています。

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