キナーゼ (Kinase)キナーゼとは、ターゲット分子にリン酸基を付加する(リン酸化)することを触媒する酵素の総称です。 キナーゼには、低分子を基質とするものと、タンパク質を基質とするものがあります。後者は、プロテインキナーゼと呼ばれ、これらの中には、創薬ターゲットとなるものも多く存在します。 創薬においてキナーゼという場合、多くはプロテインキナーゼを指しています。キナーゼは、GPCRについで頻繁に創薬ターゲットとして利用されています。 また、キナーゼをターゲットした創薬では、特異性を出すことが、重要なポイントとなっています。すなわち、ある特定のキナーゼのみを阻害する薬剤を見つけることが、キナーゼをターゲットとする創薬の最も困難な部分ということです。というのは、キナーゼの基質結合部位の構造はお互いに類似しているので、あるキナーゼに特異的に結合する化合物を探索することは非常に難しいからです。したがって、キナーゼに対する創薬を行なうためには、特別な技術とノウハウが必要となります。 なお、キナーゼをカイネースと発音する場合もあります。 |
